催化氫化包括氫化和氫解。現代藥品的生產合成中大多需要進行催化加氫。例如: |
用于麻醉的藥品“普魯卡因”是由對硝基甲苯做為起始原料合成的,其中重要的一步就是硝基氫化還原反應轉為胺基。 |
(1)解熱鎮痛藥氨基比林的合成 |
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從4-氨基安替比林(1,5二甲基-2-苯基-4-氨基-3-吡唑啉酮)制備氨基比林,過去用甲酸與甲醛進行烴化,現在鎳的催化下進行氫化,節約了大量甲酸與液氨等原料,產品質量好,生產周期短,國內已用于生產。 |
(2)非那西汀(對乙酰氨基苯乙醚)制備 |
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以對硝基苯酚為原料,經還原、酯化和醚化制備。 |
(3)撲熱息痛中間體(對氨基苯酚)的合成 |
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對-硝基氯苯為原料,經水解制對-硝基酚,然后用鐵粉和鹽酸進行還原成對-氨基酚。國外先進技術以硝基苯為原料,用氧化鉑作催化劑進行氫化催化,經過苯胲,再重排生成對-氨基酚。該反應大大降低對氨基酚的生產成本。 |
(4)咖啡因的合成 |
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在以二甲脲與氰乙酸縮反應合成咖啡因的過程中,中間產物二甲基-4-亞氨基脲嗪經氫化還原后得到1,3-二甲基-4,5-氨基脲嗪。本合成路線可以提高咖啡因的收率和質量。 |
(5)阿托品的合成 |
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在阿托品的合成工藝中,以呋喃為初始原料,經電解生成2,5-二甲氧基二氫呋喃,通過加氫催化合成2,5-二甲氧基四氫呋喃,在經水解、縮合生成托品酮,再氫化合成托品醇,再經成鹽、酯化、水解等,最終合成阿托品。 |
(6)其它 |
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其他醫藥合成工藝需要氫化催化的工藝流程還較多。例如維生素B2、維生素B6、維生素A、合成黃連素、多西環素、甲砜霉素、普魯卡因胺、腎上腺素、氯喹、安體舒通、醋酸可的松、18-甲基炔諾酮、噻嘧啶、坦特利爾、金剛烷胺、三氟哌丁苯、甲地孕酮、異丙基腎上腺素、凝血酸、降糖靈、甲氧胺、碘苷 苯噻啶、阿咪替林、胃長寧、合成山莨菪堿、白內仃、醋碘苯酸膚輕松、己酸孕酮、地塞美松、雙炔失碳丙酯等等。 |